Naproksen - dawkowanie, działanie, ulotka, skutki uboczne

Naproksen to jeden z najczęściej stosowanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego. Charakteryzuje się szerokim spektrum działania terapeutycznego - od właściwości przeciwbólowych, przez przeciwzapalne, aż po przeciwgorączkowe. Jest dostępny w Polsce w kilkunastu różnych preparatach farmaceutycznych, co czyni go jednym z najważniejszych składników aktywnych w terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej.

Wskazania do stosowania naproksenu

Naproksen wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz hamujące agregację płytek krwi.

Schorzenia układu ruchu:

• Reumatoidalne zapalenie stawów
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
• Choroba zwyrodnieniowa stawów (artrozy)
• Zapalenie ścięgien i pochewek ścięgnistych
• Zapalenie kaletki maziowej
• Rwa kulszowa

Stany bólowe:

• Bóle kostno-stawowe i mięśniowe
• Bóle pooperacyjne
• Bóle zębów
• Bolesne miesiączki (dysmenorrhea)
• Bóle głowy i migreny

Stany gorączkowe:

• Gorączka o różnej etiologii u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia

Mechanizm działania naproksenu

Mechanizm działania przeciwzapalnego naproksenu składa się przede wszystkim z blokowania aktywności cykloosygenazy 1 i 2 kwasu arachidonowego, prowadzi to do zmniejszenia syntezy prostaglandyn.

Hamowanie cyklooksygenaz: Mechanizm działania tego leku opiera się w głównej mierze na hamowaniu dwóch enzymów: cyklooksygenazy 1, która bywa również nazywana cyklooksygenazą konstytutywną oraz cyklooksygenazy 2, zwanej również indukowaną.

Redukcja prostaglandyn: Działanie naproksenu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenaz (zarówno COX-1 jak i COX-2). Enzymy te biorą udział w reakcjach prowadzących do powstania prostaglandyn z lipidów błon komórkowych.

Działanie przeciwagregacyjne: Naproksen hamuje agregację płytek krwi poprzez blokowanie syntezy tromboksanu A2, co wydłuża czas krwawienia.

Efekt przeciwzapalny: Naproksen zmniejsza objawy odpowiedzi zapalnej (obrzęk, podwyższona temperatura ciała) poprzez ograniczenie produkcji mediatorów zapalnych.

Dawkowanie naproksenu

Dorośli i młodzież powyżej 12 lat:

• Dawka początkowa: 250-500 mg 2 razy na dobę
• Dawka podtrzymująca: 250 mg co 6-8 godzin lub 500 mg co 12 godzin
• Maksymalna dawka dobowa: 1250 mg

Reumatoidalne zapalenie stawów:

• Dawka standardowa: 500-1000 mg na dobę w 2 podzielonych dawkach
• W ostrych rzutach: do 1500 mg na dobę pod kontrolą lekarza

Dysmenorrhea:

• Dawka początkowa: 500 mg, następnie 250 mg co 6-8 godzin

Sposób podawania:

• Należy go przyjmować w trakcie lub po posiłku. Stosowanie na pusty żołądek może prowadzić do podrażnienia żołądka, zgagi i mieć wpływ na wystąpienie choroby wrzodowej lub nadżerek w błonie śluzowej żołądka.
• Zalecane jest popijanie obfitą ilością wody
• Pokarm może nieco spowolnić wchłanianie leku.

Przeciwwskazania do stosowania naproksenu

Bezwzględne przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na naproksen lub inne składniki preparatu
• Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ
• Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• Ciężka niewydolność serca (IV klasa wg NYHA)
• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek
• Stosowanie naproksenu w trzecim trymestrze ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko wpływu leku na wcześniejsze zamknięcie przewodu tętniczego.

Względne przeciwwskazania:

• Historia choroby wrzodowej przewodu pokarmowego
• Łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek lub wątroby
• Niewydolność serca
• Choroby układu krążenia
• Astma oskrzelowa
• Wiek podeszły

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu naproksenu

Specjalne grupy pacjentów:

Osoby starsze: Zwiększone ryzyko działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego. Zalecana jest najmniejsza skuteczna dawka.

Pacjenci z chorobami serca: Szczególną ostrożność należy zachować u osób z niewydolnością serca (stosowanie NLPZ może powodować pogorszenie stanu).

Zaburzenia krzepnięcia: Szczególną ostrożność należy zachować u osób z zaburzeniami krzepnięcia krwi lub stosujących leki przeciwzakrzepowe (zwiększone ryzyko krwawienia; naproksen hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia).

Monitorowanie: Regularne kontrole parametrów nerkowych, wątrobowych oraz morfologii krwi podczas długotrwałego stosowania.

Skutki uboczne

Częste (≥1/100 do <1/10):

• Nudności, wymioty, niestrawność
• Ból brzucha, wzdęcia
• Biegunka lub zaparcia
• Zawroty głowy, ból głowy
• Senność, zmęczenie

Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100):

• Krwawienia z przewodu pokarmowego
• Obrzęki obwodowe
• Zwiększenie ciśnienia tętniczego
• Senność, zawroty głowy, bezsenność, stany przygnębienia
• Wysypka skórna, świąd

Rzadkie (≥1/10000 do <1/1000):

• Wrzody żołądka i dwunastnicy
• Zaburzenia czynności nerek
• Zaburzenia czynności wątroby
• Skurcz oskrzeli u osób z astmą

Bardzo rzadkie (<1/10000):

• Reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje anafilaktyczne mogące stanowić zagrożenie życia
• Ciężkie uszkodzenie wątroby
• Zapalenie nerek

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Leczenie z wykorzystaniem naproksenu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży jest niezalecane i decyzja o nim powinna zostać podjęta przez lekarza po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Stosowanie naproksenu podczas trzech ostatnich miesięcy ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu oraz opóźnienia akcji porodowej.

Płodność: U kobiet starających się o dziecko lek może niekorzystnie wpływać na płodność.

Laktacja: Należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią. Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Interakcje z lekami

Leki przeciwzakrzepowe:

• Zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawienia związane z nasileniem działania leków przeciwzakrzepowych
• Warfaryna, heparyna - zwiększone ryzyko krwawienia

Leki hipotensyjne:

• Łączne stosowanie leków z grupy NLPZ zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego
• Inhibitory ACE, beta-blokery - osłabienie działania hipotensyjnego

Diuretyki:

• Zmniejszenie skuteczności leków moczopędnych
• Zwiększone ryzyko nefrotoksyczności

Leki kardioaktywne:

• Digoksyna - nasilenie działania ze względu na możliwość wypierania cząsteczek leku z połączeń z białkami
• Lit - zmniejszenie wydalania powoduje wzrost stężenia w osoczu i nasilenie działania

Inne NLPZ:

• Zwiększone ryzyko działań niepożądanych
• Kwas acetylosalicylowy - antagonizm działania przeciwagregacyjnego

Interakcja z alkoholem

Alkohol może drażnić żołądek, podobnie jak naproksen. Ich połączenie może wzmocnić efekt drażniący, dlatego ból żołądka może być bardziej dotkliwy. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas terapii naproksenem.

Inne środki ostrożności

Wpływ na prowadzenie pojazdów: Lek może wywołać senność, zawroty głowy, bezsenność, stany przygnębienia. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ustąpienia tych objawów.

Kontrola lekarska: Podczas długotrwałego stosowania konieczne są regularne kontrole:

• Morfologii krwi
• Parametrów nerkowych (kreatynina, mocznik)
• Parametrów wątrobowych (aminotransferazy)
• Kontrola stolca na krew utajoną

Stosowanie krótkotrwałe: Zaleca się stosowanie najkrótszej skutecznej terapii najmniejszą efektywną dawką.

Przechowywanie: Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w miejscu suchym, chronionym przed światłem, niedostępnym dla dzieci.

Portal ma charakter edukacyjny. Informacje zawarte w artykule nie zastępują konsultacji medycznej. Przed rozpoczęciem terapii skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.