Diazepam

Charakterystyka ogólna

Diazepam to lek psychotropowy z grupy benzodiazepin, wykazujący silne działanie przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe oraz zmniejszające napięcie mięśniowe. Stosowany jest w leczeniu krótkotrwałych stanów lękowych, bezsenności, drgawek, a także w premedykacji przed zabiegami medycznymi. Lek dostępny jest wyłącznie na receptę.

Charakterystyka ogólna

Mechanizm działania

Diazepam działa poprzez nasilenie aktywności neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) w ośrodkowym układzie nerwowym. GABA działa hamująco na neurony, a diazepam zwiększa jego powinowactwo do receptorów GABA-A, co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości neuronów. Efektem jest uspokojenie, zmniejszenie lęku, rozluźnienie mięśni i działanie przeciwdrgawkowe

Wskazania do stosowania

Diazepam stosowany jest w leczeniu wielu stanów klinicznych, w tym:

Krótkotrwałe leczenie stanów lękowych i napięcia nerwowego
Bezsenność związana z lękiem
Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi i diagnostycznymi
Leczenie objawów odstawienia alkoholu (np. drżenie, pobudzenie, drgawki)
Leczenie drgawek, w tym stanu padaczkowego
Leczenie tężca i rzucawki
Leczenie zwiększonego napięcia mięśniowego (np. w chorobach neurologicznych)
Leczenie drgawek gorączkowych u dzieci (doodbytniczo)

Dawkowanie

Dawkowanie diazepamu zależy od wskazania, wieku pacjenta, masy ciała oraz drogi podania. Lek może być podawany doustnie, dożylnie, domięśniowo lub doodbytniczo.

Doustnie:

Stany lękowe: 2–10 mg, 2–4 razy dziennie
Bezsenność: 5–10 mg przed snem
Premedykacja: 5–20 mg przed zabiegiem

Dożylnie/domięśniowo:

Drgawki, stan padaczkowy: 5–10 mg powoli i.v., można powtórzyć po 10–15 minutach
Premedykacja: 10–20 mg i.m. 30–60 minut przed zabiegiem

Doodbytniczo (np. u dzieci):

0,5 mg/kg mc., maksymalnie 10–20 mg

Leczenie diazepamem powinno być możliwie krótkie – zwykle nie dłużej niż 2–4 tygodnie. Odstawianie leku powinno być stopniowe, aby uniknąć objawów odstawiennych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diazepam lub inne benzodiazepiny
Miastenia gravis
Ciężka niewydolność oddechowa
Zespół bezdechu sennego
Ciężka niewydolność wątroby
Uzależnienie od alkoholu lub leków (z wyjątkiem leczenia objawów odstawiennych)
Ostre zatrucie alkoholem, opioidami lub lekami psychotropowymi

Środki ostrożności

Ryzyko uzależnienia psychicznego i fizycznego – szczególnie przy długotrwałym stosowaniu
Tolerancja – zmniejszenie skuteczności leku przy długim stosowaniu
Ostrożność u osób starszych – zwiększone ryzyko upadków, senności, splątania
Nie należy nagle przerywać leczenia – ryzyko objawów odstawiennych (lęk, drgawki, bezsenność)
Unikać spożywania alkoholu – nasila działanie uspokajające
Nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny po przyjęciu leku

Działania niepożądane

Częste:

Senność, zmęczenie
Zawroty głowy
Osłabienie mięśni
Zaburzenia koordynacji
Zaburzenia pamięci

Rzadziej:

Splątanie, depresja
Reakcje paradoksalne (pobudzenie, agresja, halucynacje)
Nudności, suchość w ustach
Wysypki skórne

Przy długotrwałym stosowaniu:

Uzależnienie
Tolerancja
Objawy odstawienne (drażliwość, bezsenność, drgawki)

Interakcje

Alkohol i inne leki działające depresyjnie na OUN (opioidy, neuroleptyki, leki nasenne) – nasilone działanie uspokajające
Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) – zwiększenie stężenia diazepamu
Induktory CYP3A4 (np. karbamazepina, ryfampicyna) – osłabienie działania diazepamu
Leki zwiotczające mięśnie – nasilenie działania

Stosowanie w ciąży i laktacji

Diazepam przenika przez łożysko i do mleka matki. Stosowanie w ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze, może prowadzić do wad rozwojowych, depresji oddechowej i zespołu wiotkiego dziecka. W okresie karmienia piersią stosowanie jest przeciwwskazane.