Lisinoratio 20 mg, 30 tabletek (import równoległy)

Produkt pochodzi z importu równoległego. Lisinoratio zawiera lizynopryl, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), który blokuje enzym odpowiedzialny za przekształcanie angiotensyny I w angiotensynę II – substancję o działaniu naczynioskurczowym podnoszącym ciśnienie krwi.

Hamowanie konwertazy angiotensyny prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II w osoczu, zmniejszenia wydzielania aldosteronu, redukcji ciśnienia tętniczego u osób z nadciśnieniem oraz złagodzenia objawów niewydolności serca. Po podaniu doustnym wchłania się około 25% dawki, a obecność pokarmu nie wpływa na biodostępność. Maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po 6–8 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem. Długotrwałe stosowanie nie powoduje kumulacji w osoczu.

Lisinoratio stosuje się w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego samoistnego i naczyniowo-nerkowego – w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi,
• niewydolności serca – samodzielnie lub z lekami moczopędnymi, a w określonych przypadkach z preparatami naparstnicy,
• hemodynamicznie stabilnych pacjentów we wczesnej fazie (do 24 godzin) zawału serca w celu zapobiegania dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca,
• pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z powikłaniami nerkowymi i mikroalbuminurią.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, raz na dobę o stałej porze. Dawki należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazania, stanu pacjenta i reakcji na leczenie.

Nadciśnienie samoistne (bez leków moczopędnych): dawka początkowa 10 mg, zwykle dawka podtrzymująca 20–40 mg raz na dobę. Maksymalna dawka w badaniach klinicznych wynosiła 80 mg na dobę.

Nadciśnienie przy stosowaniu leków moczopędnych: zaleca się odstawienie diuretyku na 2–3 dni przed rozpoczęciem terapii. Jeśli to niemożliwe, leczenie lizynoprylem należy rozpocząć od 5 mg pod ścisłą kontrolą.

Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe: dawka początkowa 2,5–5 mg, następnie stopniowe zwiększanie.

Dzieci 6–16 lat: masa ciała 20–50 kg: 2,5 mg/dobę; ≥50 kg: 5 mg/dobę. Maksymalnie odpowiednio 20 mg i 40 mg. Nie zaleca się stosowania u dzieci <6 lat lub z ciężką niewydolnością nerek.

Niewydolność serca: dawka początkowa 2,5 mg, zwykle 5–20 mg/dobę. Zwiększanie co 4 tygodnie, nie więcej niż o 10 mg jednorazowo.

Wczesna faza zawału serca: rozpocząć w ciągu 24 godzin od zawału: 5 mg, po 24 h kolejne 5 mg, po 48 h 10 mg, następnie 10 mg/dobę przez 6 tygodni. W przypadku hipotonii dawkę zmniejszyć do 2,5–5 mg lub odstawić lek.

Nefropatia cukrzycowa: dawka początkowa 10 mg, w razie potrzeby zwiększyć do 20 mg/dobę.

Niewydolność nerek: dawkę dostosować do klirensu kreatyniny (patrz tabela):

Maksymalna dawka podtrzymująca u pacjentów z niewydolnością nerek wynosi 40 mg/dobę. Po dializie należy podać kolejną dawkę.

Pacjenci w podeszłym wieku: zwiększać dawki ostrożnie, ze względu na wyższe stężenia leku w surowicy.

Substancją czynną jest lizynopryl. Pozostałe składniki: mannitol, wapnia wodorofosforan dwuwodny, skrobia kukurydziana, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian. Tabletki 20 mg zawierają dodatkowo barwnik PB-24824 Pink (skrobia kukurydziana, tlenki i wodorotlenek żelaza).

Opakowanie zawiera 30 tabletek.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Lisinoratio jest przeciwwskazany u pacjentów:

• z nadwrażliwością na lizynopryl, inne inhibitory ACE lub którykolwiek składnik leku,
• z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie (po inhibitorach ACE, wrodzonym lub idiopatycznym),
• w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Podczas terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, czynność nerek i stężenie potasu. Istnieje ryzyko objawowego niedociśnienia, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych, z niewydolnością serca, po zawale serca lub przyjmujących diuretyki. W razie wystąpienia hipotonii należy ułożyć pacjenta w pozycji leżącej i podać płyny. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipotonii lek należy odstawić.

Ostrożność jest konieczna u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Może wystąpić obrzęk naczynioruchowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas dializy lub aferezy LDL, kaszel, hiperkaliemia, neutropenia, zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów rasy czarnej częściej obserwuje się obrzęk naczynioruchowy i mniejszą skuteczność leku.

Nie należy rozpoczynać leczenia w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży lek należy odstawić. Stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub zmęczenie, co należy uwzględnić przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.

Do najczęstszych działań niepożądanych należą: zawroty głowy, bóle głowy, kaszel, biegunka, wymioty, zmęczenie. Rzadziej mogą wystąpić: niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek, wysypka, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia smaku, hiperkaliemia. Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, niewydolność wątroby, zapalenie trzustki, ciężkie reakcje skórne, agranulocytoza. Profil bezpieczeństwa u dzieci jest podobny jak u dorosłych.

Pokarm nie wpływa na biodostępność leku. Jednoczesne stosowanie z diuretykami, innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, azotanami, lekami przeciwpsychotycznymi lub znieczulającymi może nasilać działanie hipotensyjne. Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu i zamienniki soli mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii. NLPZ mogą osłabiać działanie hipotensyjne i pogarszać czynność nerek. Jednoczesne stosowanie z litem zwiększa ryzyko jego toksyczności. Należy zachować ostrożność przy łączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi (ryzyko hipoglikemii), lekami immunosupresyjnymi, cytotoksycznymi i kortykosteroidami (ryzyko leukopenii).

Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze ciąży, a w drugim i trzecim trymestrze są przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu (niewydolność nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (hipotonia, hiperkaliemia). W przypadku ekspozycji od drugiego trymestru zaleca się badanie USG nerek i czaszki płodu. Niemowlęta narażone w okresie prenatalnym należy obserwować pod kątem niedociśnienia. W okresie karmienia piersią stosowanie leku nie jest zalecane – preferowane są bezpieczniejsze alternatywy.