Walsartan (valsartanum): czym jest, wskazania, działanie, dawkowanie

Walsartan (valsartanum) to selektywny antagonista receptora angiotensyny II, należący do grupy leków hipotensyjnych zwanej ARB (Angiotensin Receptor Blockers). Jest jednym z najczęściej stosowanych leków w terapii nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Substancja charakteryzuje się długotrwałym działaniem przeciwnadciśnieniowym oraz korzystnym profilem bezpieczeństwa, co czyni ją podstawowym lekiem w nowoczesnej kardiologii.

Wskazania do stosowania walsartanu

Walsartan jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, świeżego zawału mięśnia sercowego oraz niewydolności serca. W nadciśnieniu tętniczym substancja jest stosowana jako monoterapia u pacjentów, u których modyfikacja stylu życia nie przyniosła oczekiwanych rezultatów, lub jako część terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

W niewydolności serca walsartan jest wskazany u pacjentów w klasie funkcjonalnej II-IV według NYHA, zwłaszcza u tych, którzy nie tolerują inhibitorów ACE. Stosowanie walsartanu zwiększa frakcję wyrzutową lewej komory, powoduje zmniejszenie średnicy wewnętrznej lewej komory serca w czasie rozkurczu a jakość życia u chorych z niewydolnością serca ulega poprawie.

Po świeżym zawale mięśnia sercowego walsartan jest stosowany w celu zmniejszenia ryzyka zgonu sercowo-naczyniowego oraz hospitalizacji z powodu niewydolności serca, szczególnie u pacjentów ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory.

Mechanizm działania walsartanu

Mechanizm działania walsartanu polega na hamowaniu receptora angiotensyny II. Angiotensyna II to substancja, która poprzez działanie na receptory angiotensynowe AT1 powoduje silny skurcz mięśniówki naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Walsartan jest selektywnym antagonistą receptora AT1 dla angiotensyny II, blokując jej działanie niezależnie od źródła lub drogi syntezy.

Działa poprzez blokowanie działania niektórych naturalnych substancji, które zwężają naczynia krwionośne, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Dodatkowo walsartan zmniejsza sekrecję aldosteronu indukowaną przez angiotensynę II, co wpływa na gospodarkę sodową i wodną organizmu.

Początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki walsartanu a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego występuje po 4-6 godzinach. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez ponad 24 godziny.

Dawkowanie walsartanu

Dawkowanie zależy od stanu pacjenta i może wynosić od 40 mg do 320 mg na dobę. W przypadku dzieci i młodzieży dawka zależy od masy ciała. W nadciśnieniu tętniczym na początku terapii zaleca się stosować 1 tabletkę 80 mg na dobę. Efekty działania leku są widoczne w przeciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe jest osiągane po upływie 4 tygodni.

W niewydolności serca dawka początkowa wynosi zwykle 40 mg dwa razy na dobę. Po dawce początkowej 20 mg dwa razy na dobę dawkę walsartanu należy zwiększać przez kilka następnych tygodni do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych dwa razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa w niewydolności serca wynosi 320 mg podawana w dwóch podzielonych dawkach.

Po zawale mięśnia sercowego leczenie można rozpocząć już po 12 godzinach od wystąpienia objawów, rozpoczynając od dawki 20 mg dwa razy na dobę z postupowym zwiększaniem do dawki docelowej.

Szczególne populacje:

• Pacjenci z niewydolnością nerek: nie wymaga modyfikacji dawkowania przy łagodnym do umiarkowanego stopnia niewydolności
• Niewydolność wątroby: u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nie wymaga dostosowania dawki
• Osoby starsze: zazwyczaj nie wymaga redukcji dawki początkowej

Przeciwwskazania do stosowania walsartanu

Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, drugi i trzeci trymestr ciąży oraz jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek. Do najpoważniejszych przeciwwskazań przyjmowania walsartanu zalicza się nadwrażliwość i uczulenia na jakikolwiek składnik tabletki, czy ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Dodatkowymi przeciwwskazaniami są ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min, pierwotny hiperaldosteronizm oraz objawy niepożądane związane z poprzednim stosowaniem leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II.

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu walsartanu

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub ze stanem odwodnienia istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotensji, szczególnie po pierwszej dawce. Zaleca się regularne monitorowanie funkcji nerek oraz stężenia elektrolitów, zwłaszcza potasu w surowicy krwi.

Pacjenci z niewydolnością wątroby wymagają szczególnej ostrożności, ponieważ metabolizm walsartanu może być upośledzone. U chorych ze zwężeniem tętnicy nerkowej lub po przeszczepieniu nerki konieczne jest regularne monitorowanie funkcji nerek.

Walsartan może powodować hiperkaliemię, szczególnie u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością nerek lub przyjmujących jednocześnie suplementy potasu lub leki oszczędzające potas.

Skutki uboczne

Najczęstszymi skutkami ubocznymi walsartanu są zawroty głowy, hipotensja, hiperkaliemia oraz pogorszenie funkcji nerek. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić silne zawroty głowy i/lub omdlenia. Przedawkowanie walsartanu może prowadzić do silnego obniżenia ciśnienia krwi, zaburzeń świadomości, zapaści krążeniowej i wstrząsu.

Często występujące działania niepożądane obejmują:

• Zawroty głowy i ból głowy
• Hipotensja, szczególnie hipotensja ortostatyczna
• Zmęczenie i osłabienie
• Nudności
• Hiperkaliemia

Rzadziej występują reakcje alergiczne, wysypka skórna, świąd, obrzęk naczynioruchowy, kaszel oraz zaburzenia funkcji wątroby. W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić ostra niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów z istniejącymi już zaburzeniami czynności nerek.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Walsartan może powodować zawroty głowy i zmęczenie, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.

Wpływ na ciążę

Walsartan jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia i śmierci płodu. W pierwszym trymestrze ciąży stosowanie powinno być rozważane tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Noworodki, których matki przyjmowały leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II, należy ściśle obserwować za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia walsartanem. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie leku i rozważyć alternatywne metody leczenia.

Wpływ na laktację

Brak wystarczających danych dotyczących przenikania walsartanu do mleka matki. Ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych u niemowlęcia, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu stosowania leku, biorąc pod uwagę znaczenie leku dla matki.

Interakcje z lekami

Jednoczesne stosowanie Walsartanu i NLPZ może prowadzić do osłabienia działania przeciwnadciśnieniowego Walsartanu, zwiększenia ryzyka pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek oraz nasilać hiperkaliemię.

Znaczące interakcje obejmują:

• Leki zawierające potas lub leki oszczędzające potas: zwiększone ryzyko hiperkaliemii
• Diuretyki: potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego
• Sole litu: możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy
• Aliskiren: przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek.

Interakcja z alkoholem

Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne walsartanu, zwiększając ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i omdleń. Pacjenci powinni ograniczyć spożycie alkoholu lub całkowicie go unikać, szczególnie na początku leczenia.

Inne środki ostrożności

Najczęściej zaleca się przyjmowanie leków z walsartanem raz na dobę. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak zaleca się przyjmowanie o tej samej porze każdego dnia dla zachowania stałego stężenia w organizmie.

W przypadku pominięcia przyjęcia leku należy przyjąć pominiętą tabletkę jak najszybciej, jednak jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować według ustalonego schematu.

Konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego, funkcji nerek oraz stężenia elektrolitów, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka. Pacjenci powinni być poinstruowani o objawach hipotensji i konieczności powolnego wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej.

W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych należy poinformować anestezjologa o stosowaniu walsartanu. U pacjentów z objawami infekcji górnych dróg oddechowych, biegunką lub wymiotami może być konieczna tymczasowa modyfikacja dawkowania ze względu na ryzyko odwodnienia.

Portal ma charakter edukacyjny. Informacje zawarte w artykule nie zastępują konsultacji medycznej. Przed rozpoczęciem terapii skonsultuj się z lekarzem specjalistą lub farmaceutą.