lacydypina: czym jest, wskazania, działanie, dawkowanie

Lacidypina (lacydypina) to antagonista kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydyny o długotrwałym działaniu. Substancja ta należy do nowoczesnych leków hipotensyjnych charakteryzujących się selektywnym działaniem na naczynia obwodowe. Dzięki swoim właściwościom farmakokinetycznym pozwala na dawkowanie raz na dobę, zapewniając stałą kontrolę ciśnienia tętniczego przez 24 godziny. Jest szczególnie ceniona w terapii pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy nie tolerują innych antagonistów wapnia.

Wskazania do stosowania lacidypiny

Lacidypina jest stosowana w następujących wskazaniach:

Nadciśnienie tętnicze:

• Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u dorosłych
• Terapia skojarzona z innymi lekami hipotensyjnymi
• Monoterapia u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem tętniczym

Szczególne wskazania:

• Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i obrzękami, którzy nie tolerują amlodypiny
• Pacjenci wymagający długotrwałego leczenia hipotensyjnego
• Terapia u osób starszych z nadciśnieniem tętniczym

Mechanizm działania lacidypiny

Lacidypina jest antagonistą kanałów wapniowych typu L (wolnych kanałów wapniowych) z grupy pochodnych dihydropirydyny. Mechanizm działania opiera się na:

Blokowanie kanałów wapniowych: Selektywnie blokuje kanały wapniowe typu L w mięśniu gładkim naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia napływu jonów wapnia do komórek.

Działanie wazodylatacyjne: Zmniejszenie stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego powoduje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń i ich rozszerzenie (wazodylatację).

Zmniejszenie oporu naczyniowego: Rozszerzenie naczyń obwodowych prowadzi do obniżenia całkowitego oporu naczyniowego obwodowego i spadku ciśnienia tętniczego.

Długotrwałe działanie: Dzięki właściwościom farmakokinetycznym zapewnia stabilne działanie hipotensyjne przez 24 godziny po jednorazowym podaniu.

Selektywność działania: Wykazuje większą selektywność w stosunku do naczyń obwodowych niż do mięśnia sercowego, co minimalizuje wpływ na kurczliwość serca.

Dawkowanie lacidypiny

Dawkowanie lacidypiny powinno być indywidualnie dostosowane przez lekarza:

Dawka początkowa:

• 2 mg raz na dobę
• Zalecane przyjmowanie rano, niezależnie od posiłków

Dawka podtrzymująca:

• Dawkę można zwiększyć do 4 mg (następnie, w razie konieczności, do 6 mg na dobę)
• Zwiększenie dawki po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego działania farmakologicznego - okres ten nie powinien być krótszy niż 3 do 4 tygodni

Maksymalna dawka:

• 6 mg raz na dobę
• U większości pacjentów skuteczna jest dawka 4 mg na dobę

Szczególne populacje:

• Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana ostrożność, możliwe zmniejszenie dawki
• Niewydolność wątroby: konieczne zmniejszenie dawki
• Niewydolność nerek: nie wymaga modyfikacji dawkowania

Przeciwwskazania do stosowania lacidypiny

Bezwzględne przeciwwskazania:

• Nadwrażliwość na lacidypinę lub inne pochodne dihydropirydyny
• Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka stenoza aortalna
• Niestabilna dusznica bolesna
• Zawał serca w ciągu ostatnich 4 tygodni
• Dekompensowana niewydolność serca

Względne przeciwwskazania:

• Ciąża i okres karmienia piersią
• Wiek poniżej 18 lat
• Ciężka niewydolność wątroby
• Hipotonia (ciśnienie skurczowe <90 mmHg)
• Choroba tętnic wieńcowych z niestabilnymi objawami

Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu lacidypiny

Specjalne grupy pacjentów:

Osoby starsze: Lacidypina jest dobrze tolerowanym lekiem, jednak u osób starszych może wystąpić zwiększona wrażliwość na działanie hipotensyjne.

Choroby współistniejące:

• Niewydolność wątroby - konieczne monitorowanie i ewentualne zmniejszenie dawki
• Choroba tętnic wieńcowych - ostrożność ze względu na możliwość wywołania dusznicy bolesnej
• Niewydolność serca - stosować ostrożnie, monitorować objawy

Monitorowanie:

• Regularne kontrole ciśnienia tętniczego
• Ocena funkcji wątroby przy długotrwałej terapii
• Obserwacja objawów niewydolności serca

Skutki uboczne

Częste (≥1/100 do <1/10):

• Obrzęki obwodowe (głównie kostek i stóp)
• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Zaczerwienienie skóry (rumień)
• Kołatanie serca (palpitacje)
• Zmęczenie, osłabienie

Niezbyt częste (≥1/1,000 do <1/100):

• Hipotonia (zbyt niskie ciśnienie tętnicze)
• Nudności
• Ból brzucha
• Wymioty
• Dyskomfort w klatce piersiowej
• Duszność
• Wysypka skórna

Rzadkie (≥1/10,000 do <1/1,000):

• Zaparcia
• Biegunka
• Suchość w ustach
• Bezsenność
• Parestezje (mrowieniu, drętwienie)
• Impotencja
• Częstomocz
• Mialgia (ból mięśni)

Bardzo rzadkie (<1/10,000):

• Reakcje alergiczne
• Obrzęk naczynioruchowy
• Zapalenie wątroby
• Żółtaczka
• Przerost dziąseł (przy długotrwałym stosowaniu)

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Lacidypina może powodować zawroty głowy i zmęczenie, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Pacjenci powinni zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn do czasu ustalenia indywidualnej reakcji na lek.

Wpływ na ciążę

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lacidypiny u kobiet w ciąży. Lek powinien być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Zalecenia:

• Unikać stosowania w I trymestrze ciąży
• Rozważyć alternatywne metody leczenia nadciśnienia u ciężarnych
• W przypadku konieczności stosowania - ścisły nadzór położniczy

Wpływ na laktację

Nie wiadomo, czy lacidypina przechodzi do mleka matki. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa dla niemowląt, zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas leczenia lub rozważenie alternatywnego leczenia.

Interakcje z lekami

Leki hipotensyjne: Łączne stosowanie lacidypiny i innych leków powodujących obniżenie ciśnienia tętniczego (np. β-adrenolityki, leki moczopędne, inhibitory ACE) może nasilić działanie hipotensyjne

Cymetydyna: Stężenie lacidypiny w osoczu może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny

Brak znaczących interakcji: Z powszechnie stosowanymi lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi, digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną nie stwierdzono specyficznych interakcji

Induktory enzymów wątrobowych:

• Ryfampicyna, fenytoinę, karbamazepi na mogą zmniejszać skuteczność lacidypiny
• Może być konieczne zwiększenie dawki

Sok grejpfrutowy:

• Może zwiększać stężenie lacidypiny w osoczu
• Zaleca się unikanie spożycia podczas leczenia

Interakcja z alkoholem

Jednoczesne spożycie alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne lacidypiny i zwiększać ryzyko zawrotów głowy oraz omdleń. Zaleca się ograniczenie lub unikanie spożycia alkoholu podczas leczenia.

Inne środki ostrożności

Wiązanie z białkami: Lacidypina silnie wiąże się z białkami osocza (ponad 95%), z albuminą i alfa-1-glikoproteiną

Nagłe przerwanie leczenia:

• Nie zaleca się nagłego przerwania terapii
• W przypadku konieczności odstawienia - stopniowe zmniejszanie dawki

Obrzęki:

• Stanowi bardzo dobre rozwiązanie dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i obrzękami, którzy nie tolerują amlodypiny
• Obrzęki wywołane lacidypiną są zwykle łagodne i ustępują po zmniejszeniu dawki

Przechowywanie:

• Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C
• Chronić przed wilgocią i światłem
• Przechowywać w oryginalnym opakowaniu

Regularne kontrole:

• Regularne pomiary ciśnienia tętniczego
• Kontrola funkcji nerek i wątroby
• Obserwacja pod kątem objawów niewydolności serca
• Monitorowanie masy ciała (ze względu na możliwe obrzęki)

Portal ma charakter edukacyjny. Informacje zawarte w artykule nie zastępują konsultacji medycznej. Przed rozpoczęciem terapii skonsultuj się z lekarzem internistą, kardiologiem lub farmaceutą.