Iwabradyna

Charakterystyka ogólna

Iwabradyna to lek stosowany w leczeniu chorób serca, który działa poprzez selektywne zwalnianie rytmu zatokowego. Należy do grupy leków zwanych inhibitorami prądu If w węźle zatokowym. W przeciwieństwie do beta-blokerów, iwabradyna nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego ani na ciśnienie tętnicze, co czyni ją szczególnie przydatną u pacjentów z nietolerancją beta-adrenolityków.

Mechanizm działania

Iwabradyna selektywnie i swoiście hamuje prąd If w węźle zatokowym serca, który odpowiada za spontaniczną depolaryzację i generowanie rytmu zatokowego. Zmniejszenie aktywności tego prądu prowadzi do spowolnienia częstości akcji serca, co zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, poprawiając tolerancję wysiłku i zmniejszając objawy dławicy piersiowej 

Wskazania do stosowania

Iwabradyna jest wskazana u dorosłych pacjentów w leczeniu:

• Przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej u osób z prawidłowym rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥ 70 uderzeń/min, u których beta-blokery są przeciwwskazane lub nietolerowane, lub w skojarzeniu z nimi.
• Przewlekłej niewydolności serca (klasa II–IV NYHA) z zaburzoną frakcją wyrzutową lewej komory (≤ 35%), u pacjentów z rytmem zatokowym i częstością akcji serca ≥ 75 uderzeń/min, w skojarzeniu z leczeniem standardowym (ACEI, beta-blokery, diuretyki, antagonisty aldosteronu).

Dawkowanie

Dławica piersiowa:

• Dorośli <75 lat: początkowo 5 mg dwa razy dziennie.
• Po 3–4 tygodniach, jeśli objawy utrzymują się i lek jest dobrze tolerowany, dawkę można zwiększyć do 7,5 mg dwa razy dziennie.
• Pacjenci ≥75 lat: zaleca się rozpoczęcie leczenia od 2,5 mg dwa razy dziennie.

Niewydolność serca:

• Zalecana dawka początkowa to 5 mg dwa razy dziennie.
• W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, dawkę można zwiększyć do 7,5 mg dwa razy dziennie lub zmniejszyć do 2,5 mg dwa razy dziennie.

Lek należy przyjmować w regularnych odstępach, najlepiej podczas posiłków.

Przeciwwskazania

• Bradykardia (rytm serca < 60 uderzeń/min),
• Wstrząs kardiogenny,
• Ostry zawał mięśnia sercowego,
• Ciężka hipotonia (ciśnienie skurczowe < 90 mmHg),
• Ciężka niewydolność wątroby,
• Blok zatokowo-przedsionkowy, zespół chorego węzła zatokowego,
• Stymulator serca kontrolujący rytm zatokowy,
• Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna),
• Ciąża i karmienie piersią.

Środki ostrożności

• Ostrożność u pacjentów z migotaniem przedsionków – ryzyko nieskuteczności,
• Ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia (fosfeny),
• Możliwość wystąpienia bradykardii – konieczne monitorowanie rytmu serca,
• Ostrożność u pacjentów z niedociśnieniem, blokami przedsionkowo-komorowymi I stopnia,
• Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat.

Działania niepożądane

Częste:

• Fosfeny (przemijające błyski światła w polu widzenia),
• Bradykardia,
• Bóle głowy, zawroty głowy,
• Zaburzenia widzenia,
• Nudności, zaparcia, biegunka.

Rzadziej:

• Migotanie przedsionków,
• Blok przedsionkowo-komorowy,
• Skurcze mięśni,
• Wysypki skórne, świąd.

Bardzo rzadko:

• Torsade de pointes,
• Reakcje nadwrażliwości,
• Hipotonia ortostatyczna.

Interakcje

• Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna) – przeciwwskazane,
• Sok grejpfrutowy – może zwiększać stężenie iwabradyny,
• Beta-blokery, diltiazem, werapamil – nasilają bradykardię,
• Leki wydłużające QT – ryzyko arytmii komorowych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

• Ciąża: iwabradyna jest przeciwwskazana – brak wystarczających danych o bezpieczeństwie, ryzyko działania teratogennego.
• Laktacja: iwabradyna przenika do mleka – nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Przechowywanie

• Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C,
• Chronić przed światłem i wilgocią,
• Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci,
• Nie stosować po upływie terminu ważności.