Gabapentyna

Charakterystyka ogólna

Gabapentyna to lek przeciwpadaczkowy i przeciwbólowy, należący do grupy analogów GABA (kwasu gamma-aminomasłowego). Choć strukturalnie przypomina GABA, nie działa bezpośrednio na jego receptory. Wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwneuralgiczne i neuroprotekcyjne. Stosowana jest głównie w leczeniu padaczki oraz bólu neuropatycznego.

Mechanizm działania

Gabapentyna wiąże się z podjednostką α2δ kanałów wapniowych zależnych od napięcia w ośrodkowym układzie nerwowym. Hamuje napływ jonów wapnia do neuronów, co zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników pobudzających (np. glutaminianu, noradrenaliny, substancji P). Efektem jest zmniejszenie pobudliwości neuronów i działanie przeciwdrgawkowe oraz przeciwbólowe

Wskazania do stosowania

Gabapentyna jest stosowana w leczeniu:

Padaczki: jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez, u dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia; w monoterapii u dorosłych i młodzieży od 12. roku życia.
Obwodowego bólu neuropatycznego: np. bolesna neuropatia cukrzycowa, neuralgia po półpaścu.
Off-label (poza wskazaniami rejestracyjnymi): fibromialgia, zespół niespokojnych nóg, lęk uogólniony (GAD), bóle przewlekłe.

Dawkowanie

Dawkowanie zależy od wskazania, wieku pacjenta, masy ciała i tolerancji leku:

Dorośli i młodzież (≥12 lat):

Dzień 1: 300 mg raz dziennie
Dzień 2: 300 mg dwa razy dziennie
Dzień 3: 300 mg trzy razy dziennie
Następnie dawkę można zwiększać co 2–3 dni o 300 mg/dobę do maksymalnie 3600 mg/dobę (w 3 dawkach podzielonych).

Dzieci 6–12 lat:

Początkowo 10–15 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach podzielonych
Dawka docelowa: 25–35 mg/kg mc./dobę

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Konieczna modyfikacja dawki w zależności od klirensu kreatyniny
Pacjenci dializowani: 200–400 mg po każdej 4-godzinnej dializie

Gabapentynę należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków, popijając wodą. Tabletki i kapsułki należy połykać w całości.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gabapentynę lub którykolwiek składnik preparatu
Ciężka nietolerancja galaktozy (w przypadku niektórych postaci leku)
Ostra niewydolność nerek (bez dostosowania dawki)
Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6. roku życia w leczeniu padaczki i poniżej 18. roku życia w leczeniu bólu neuropatycznego

Środki ostrożności

Ryzyko myśli samobójczych – konieczność monitorowania pacjentów
Możliwość wystąpienia reakcji alergicznych (np. zespół DRESS)
Ostrożność u pacjentów z depresją, zaburzeniami psychicznymi
Nie należy nagle odstawiać leku – ryzyko napadów padaczkowych
Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Ryzyko uzależnienia psychicznego przy długotrwałym stosowaniu

Działania niepożądane

Częste:

Senność, zawroty głowy
Ataksja, zmęczenie
Obrzęki obwodowe
Nudności, wymioty
Zakażenia wirusowe
Drżenie, zaburzenia koordynacji

Rzadziej:

Zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
Zaburzenia nastroju, lęk, depresja
Wysypki skórne
Zmiany masy ciała
Zaburzenia libido

Bardzo rzadko:

Reakcje anafilaktyczne
Zespół DRESS (wysypka, gorączka, eozynofilia, powiększenie węzłów chłonnych)
Miopatia
Zaburzenia hematologiczne (leukopenia)

Interakcje

Brak istotnych interakcji z innymi lekami przeciwpadaczkowymi
Może nasilać działanie opioidów (np. morfiny) – ryzyko depresji oddechowej
Alkohol nasila działanie uspokajające gabapentyny
Nie wpływa na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych

Stosowanie w ciąży i laktacji

W ciąży: stosowanie tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Brak jednoznacznych danych o bezpieczeństwie.
W okresie karmienia piersią: gabapentyna przenika do mleka – decyzję o kontynuacji karmienia należy podjąć indywidualnie.

Przechowywanie

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C
Chronić przed światłem i wilgocią
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci
Nie stosować po upływie terminu ważności