Zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, zmniejsza wchłanianie glukozy w jelitach, zwiększa wrażliwość komórek na insulinę.
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Bardzo często występują: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, utrata apetytu. Objawy te występują częściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. Aby im zapobiec zaleca się podawanie metforminy w czasie posiłków lub bezpośrednio po posiłkach. Stopniowe zwiększanie dawki może również poprawić tolerancję preparatu ze strony przewodu pokarmowego.
Bardzo rzadko występują reakcje skórne (rumień, świąd, pokrzywka), nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych (ustępujące po odstawieniu preparatu), zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy (u pacjentów stosujących długotrwale metforminę), kwasica mleczanowa.
Preparat nie wywołuje nadmiernego obniżenia poziomu glukozy we krwi (hipoglikemii), w związku z czym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia hipoglikemii w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi (np. z insuliną).